Instuderingsfrågor 1

Farmakodynamik Farmakodynamik (PD) handlar om hur läkemedel i organismen ger upphov till farmakologiska effekter.

Receptor Receptor är inom cellbiologin en del av cellen som har till funktion att fånga upp och vidarebefordra signaler (retningar) i till exempel en nervcells omgivning.

Enzym Enzymer är proteiner/äggviteämnen som sätter igång kemiska reaktioner i kroppen och fungerar därför som katalysatorer. Enzymerna behövs exempelvis för nedbrytningen av mat.

Jonkanal En jonkanal är ett slags port i ett cellmembran som kan släppa igenom joner. Jonkanaler är uppbyggda av proteinkomplex och kan öppnas eller stängas under påverkan av elektrisk spänning (membranpotentialen), läkemedel, signalsubstanser (cytoplasmatiska signalämnen) (exempelvis GABA) eller av mekanisk belastning. Jonkanaler indelas efter vilket slags jon, till exempel natrium, kalium eller kalcium, de släpper igenom och efter hur de öppnas.

Bärarprotein Bärarproteiner eller transportproteiner är särskilda proteiner i kroppen som fäster ämnen vid sig, och antingen transporterar dem runt i blodomloppet eller för ämnena in förbi cellmembranen.

Agonist En agonist är ett läkemedel, eller annan substans, som binder till en receptor och stimulerar receptorns aktivitet.

Antagonist Är ett läkemedel, eller annan substans, som verkar genom att binda till en receptor och därmed motverkar den fysiologiska (det vill säga i kroppen naturliga) agonistens verkan. Antagonisten kan exempelvis verka genom att binda till receptorn och blockera receptorn från att binda till sin fysiologiska ligand.

Aktivt säte Är inom molekylärbiologin den del av ett enzym eller ribozym där substraten binder och den kemiska reaktionen sker. Eventuella kofaktorer binder också till det aktiva centret. Det aktiva centret utgörs generellt sett av en ficka med aminosyror som deltar i igenkänningen av substraten.

Substrat Ett substrat är den molekyl som binder till den aktiva ytan i ett enzym, varpå enzymet katalyserar en kemisk reaktion som gör att substratet omvandlas till en produkt. Produkten är på något vis kemiskt modifierad jämfört med det ursprungliga substratet, exempelvis reducerad, oxiderad eller metylerad.

Produkt Inom farmakologin kan man säga att resultatet av vad kroppen har gjort (metabolismen) med ett läkemedel, är en produkt.

Biologiskt läkemedel Ett biologiskt läkemedel är ett preparat vars aktiva substans har producerats i eller renats fram ur material av biologiskt ursprung (levande celler eller vävnad).

Antikropp immunglobulin, protein som produceras av kroppens immunförsvar och som har till uppgift att verka mot för kroppen främmande ämnen, antigener.

Ligand En ligand är en atom, jon, eller molekyl (se funktionell grupp) som vanligtvis donerar eller delar en eller flera av sina elektroner bundna i en koordinerad kovalent bindning runt en central atom (liganden agerar som en Lewisbas).

En elektrofil är en molekyl som dras till elektroner och negativ laddning. Den kan vara positivt laddad eller sakna elektrisk laddning. Elektrofiler deltar i substitutionsreaktioner och reagerar med nukleofiler. Elektrofiler kan vara olika bra beroende på polarisering, laddning och steriska hinder. En ohindrad elektrofil är bättre än en hindrad, polariserad bättre än icke polariserad och laddad är bättre än oladdad. Ett annat namn för elektrofil är Lewissyra.

Farmakokinetik Farmakokinetik är läran om läkemedels omsättning i kroppen, det vill säga om hur halterna av ett läkemedel i kroppen förändras genom absorption, distribution (fördelning), metabolism och exkretion. ADME: A – Absorption D – Distribution M – Metabolism E – Exkretion Elimination är ett resultat av metabolism och exkretion.

Absorption I farmakologi innebär absorption upptagning av ett ämne, vanligtvis ett läkemedel, i en organism. Detta sker typiskt genom tarmen, men kan också ske genom huden eller magsäcken. Storleken av absorptionen av ett läkemedel påverkas både av läkemedlets egenskaper, till exempel pH och fettlöslighet, och av patientens egenskaper, till exempel hur väl tarmen fungerar.

Distribution Fördelning av ett ämne. Hur ett läkemedel fördelas i kroppen beror på läkemedlets fysikaliskt-kemiska egenskaper (storlek, fettlöslighet, syra/bas, plasmaproteinbindningsgrad) samt patientens kroppsliga förutsättning (andel vatten resp fettväv).

Metabolism Metabolism, även kallat ämnesomsättning, är ett sammanfattande namn på de processer där näringsämnen och läkemedel tas upp, omvandlas, bryts ner i kroppen, omsätts till energi och/eller avlägsnas ur kroppen. Här ingår ett mycket stort antal kemiska reaktioner. Dessa processer utgör grundvalen för själva livet. De gör det möjligt för cellerna att växa och föröka sig, att underhålla de strukturer som cellerna är uppbyggda av och att anpassa sig till förändringar i deras livsmiljö.

Utsöndring Exkretion är den biologiska process genom vilken en organism separerar de kemiska restprodukterna från sin kropp, vilket är en del av homeostasen. Restprodukterna kallas exkret.

Biologisk tillgänglighet biotillgänglighet) är ett mått på hur stor andel en läkemedelssubstans som når den systemiska cirkulationen. Vid per oral administrering kommer läkemedlet passera levern innan den systemiska cirkulationen nås, detta kallas för en ”första passage”-effekt . Många läkemedel metaboliseras i stor del redan vid denna första passage genom levern och tunntarm.

Systemkretslopp Även stora kretsloppet eller kroppskretsloppet, är den del av hjärt- och kärlsystemet som syresätter kroppens organ.

Från lungan kommer syrerikt blod till hjärtats vänstra förmak. Blodet går vidare till hjärtats vänstra kammare som pumpar blodet vidare via aorta och mindre artärer till kapillärerna i kroppens organ. Organen tar upp syre från blodets röda blodkroppar och lämnar ifrån sig koldioxid för vidare transport via mindre vener och hålvenen tillbaka till hjärtat. Från hjärtat pumpas detta syrefattiga blod vidare för gasutbyte till lungorna via lungkretsloppet.Detta kretslopp möjliggör att kroppens alla vävnader kan ta del av syret från inandningsluften.

Första-passage metabolism Förstapassagemetabolism är ett fenomen inom farmakologin som innebär att läkemedel som intas peroralt genomgår mer eller mindre omfattande nedbrytning i mag-tarmkanalen samt i levern.

När ett läkemedel intas peroralt kommer det först att passera mag-tarmkanalens omfattande enzymatiska matspjälkningssystem, som ofta kan påverka eller bryta ner läkemedelssubstanser. Därefter utsätts läkemedlet för ytterligare ett enzymatiskt system, i och med att det tas upp från tarmen ansamlas dessa i mindre vener som tillsammans sluts upp i portavenen (vena portae) som leder in i levern. Först därefter töms i nedre hålvenen (vena cava inferior) i riktning mot hjärtat.

Distributionsvolym Skenbar distributionsvolym är ett farmakokinetiskt begrepp som syftar på den hypotetiska volym ett läkemedel upptar efter att det administrerats oralt eller på annat sätt, samt sedan jämvikt av läkemedlet mellan vävnader och plasma inställt sig. Distributionsvolymen beror på läkemedlets polaritet respektive lipofilicitet.

Elimination En kombination av nedbrytning och utsöndring.

Clearance Clearance = eliminationshastigheten delat med plasmakoncentrationen är normalt konstant. Detta betyder att en fördubblad plasmakoncentration fördubblar eliminationshastigheten vid konstant clearance.

Plasma Blodplasma, eller enbart plasma är det som återstår av blodet när alla celler har avlägsnats utan att blodet har fått koagulera. Blodplasma består till 90 % av vatten, och dess funktion är att transportera flera viktiga ämnen som cellerna behöver samt de restprodukter som avges från cellerna med undantag av koldioxid och syre.

Halveringstid är den tid efter vilken en given mängd av ett ämne har minskat till hälften av sitt ursprungliga värde.

Farmakogenetik är läran om hur läkemedlens effekter påverkas av ärftliga faktorer.

Kemiskt namn ett läkemedels tekniska beskrivning som anger hur molekylen är uppbyggd.

Generiskt namn det officiella namnet på verksamt ämne som ingår i ett läkemedel.

Produktnamn Namnet på ett läkemedel, icke att förvecklas med substansnamnet

ATC-kod (Anatomic Therapeutic Chemical classification system), är ett klassificeringssystem för läkemedel. Läkemedlen indelas i olika grupper efter indikationsområde. ATC-koden används av WHO vid biverkningsrapportering och rekommenderas av WHO. På Läkemedelsverkets webbplats och i svenska FASS går det att söka läkemedel genom deras ATC-kod.

Steady state betyder inom farmakologin att en person utsöndrar lika mycket läkemedel som man tagit in. I det här läget tillkommer inga biverkningar. Man tillför även läkemedel innan patienten har utsöndrat allt, detta för att upprätthålla jämviktskoncentration.

Dosberoende läkemedelsbiverkning Kallas Typ A – Eftersom typ A-biverkningar är dosberoende är de möjliga att förhindra genom att justera dos.

Icke dosberoende läkemedelsbiverkning Kallas Typ B – Hit hör allergiska reaktioner. Typ B-biverkningar kan sällan förutsägas med experimentella studier.

Terapeutisk bredd Intervall mellan effektiv läkemedelsdos och skadlig dos.

Farmakodynamisk interaktion Det ena läkemedlet förstärker eller motverkar effekten av det andra.

Farmakokinetisk interaktion Det ena läkemedlet ökar eller minskar plasmakoncentrationen av det andra.